Технологии "Мирры"
АКТИВНЫЕ ИНГРЕДИЕНТЫ И СИСТЕМА ИХ ДОСТАВКИ
В КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВАХ РЕПАРИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ

Разработка рецептурных форм для косметических средств, в которых качества активных ингредиентов сохраняются длительное время - важная задача, так как многие биологически активные вещества (БАВ) утрачивают полезные свойства под воздействием УФ-облучения, кислорода и перепадов температуры. Некоторые вещества в процессе хранения могут разлагаться и образовывать токсические примеси, пагубно влияющие на кожу. Кроме того, в композиции некоторые весьма перспективные ингредиенты могут нейтрализовать оздоровительное действие других компонентов (явление антагонизма), а в некоторых случаях эффект от применения БАВ может снизиться уже в процессе взаимодействия непосредственно с поверхностью кожи. Все это до недавнего времени служило препятствием для создания комбинированных средств с регенерирующим, увлажняющим, противовоспалительным и смягчающим действием. Использование таких комбинированных средств особенно актуально в период восстановления кожи после косметических коррекций, когда необходима быстрая репаративная регенерация во избежание гиперсекреции медиаторов и других нежелательных последствий спровоцированного воспалительного процесса.

Появление принципиально новых систем доставки активных веществ в кожу и современных систем для инкапсулирования активных компонентов оптимизировали процесс создания разнообразных косметических средств.

Понятия "микрокапсулирование" и "микроинкапсулирование" вошли в косметическую и медицинскую практику недавно. Микрокапсулы - это искусственные "микроупаковки" для БАВ различной химической природы и смесевого состава. Они могут содержать одновременно простые и сложные вещества и их комплексы - гидрофильные и липофильные ингредиенты, низкомолекулярные микрочастицы (сера, серебро и др.) и сложные макромолекулы (белки, полисахариды). Микрокапсулы можно формировать с включением поверхностно-активных веществ (ПАВ) или без них, а сама по себе липидная фаза может быть достаточно многокомпонентной. Эти "транспортные средства" представляют собой либо замкнутые системы, окруженные оболочкой, либо открытые матричные системы. К первому типу относятся все виды липосом, к последнему - многие эмульсии и полимерные пористые частицы. Достаточно новым направлением является формирование циклодекстриновых комплексов. Свойства циклодекстринов позволяют создавать и открытые, и замкнутые системы. В зависимости от размеров микрокапсулы можно условно подразделить на 2 основные группы: довольно крупные частицы до 3-5 мк (соизмеримы с бактериальной клеткой, хорошо видны в световом микроскопе) и очень мелкие до 0,1-0,5 мк (соизмеримы с вирусной частицей). Чаще используются наночастицы - эмульсионные, везикулярные или полимерные структуры, измеряемые в нанометрах (нм), идеальные системы для трансдер-мального транспорта БАВ. Их морфологию можно изучить с помощью электронного микроскопа, а размеры - с помощью наносайзера.

На наш взгляд, для целенаправленного транспорта БАВ наиболее удобны липосомы, так как, кроме транспортных, они могут осуществлять и ряд других функций, в том числе репаративные, что показано в работах многих авторов.

Липосомы - сферические везикулы с одним или несколькими сплошными бислоями из глицерофосфолипидов, например из лецитина. Образуются везикулы благодаря способности многих нативных или синтетических соединений (церамиды, жирные кислоты, лизолипиды, а также неионогенные и ионогенные ПАВ и др.), обладающих амфифильными свойствами, в определенных условиях формировать замкнутые бислои. В зависимости от количества слоев их подразделяют на одно- и многослойные (в последнем случае слои располагаются концентрически и разделяются водным пространством). В соответствии со структурой и размерами везикул, а также методом их формирования выделяют большие мультиламеллярные и большие однослойные везикулы, малые однослойные везикулы, липосомы, полученные методом обращения фаз (REV). Позднее появились понятия "гигантские" липосомы, стабилизированные плюриламеллярные везикулы, монофазные везикулы и мультивезикуляр-ные липосомы.

С момента открытия везикул и доказательства их инкорпорирующей и стабилизирующей способности в отношении многих веществ, в том числе и лекарственных, прошло более 40 лет. Все эти годы липосомы интенсивно исследуются и применяются в качестве моделей мембран, транспортных контейнеров, а также реакционных систем в биохимии, фармации, иммунологии и биотехнологии. Некоторые липидные везикулы получили специальные названия, например, "протеолипосомы", "иммуносомы", "виросомы". Последние используют в качестве искусственных вакцин. Термин "фармакосомы" был предложен для ФЛВ с ковалентно присоединенными лекарственными веществами, т.е. из амфифильных предшественников лекарственных препаратов.

По данным реферативного сборника "Изобретения стран мира", опубликовано более 670 патентных документов, явившихся результатом изучения липосом. В этой области лидируют Япония, США, ФРГ, Франция, Великобритания, Швейцария.

В косметической промышленности первыми липосомы применили специалисты фирмы "Cristian Dior Parfums", Paris. Крем "CaptureR" на основе MOB появился в 1986 г. Первый отечественный гель с липосомами "Revelle" был создан в 1993 г. на базе российской фармацевтической компании "Д.Мазай" совместно с НИИ СНДВ.

Сейчас средств, в которых используются ФЛВ, стало значительно больше. Этому во многом способствовало появление на рынке готовых липосомальных суспензий для введения в инертные основы в качестве активных комплексов. Однако дорогостоящие методы оценки параметров везикул требуют научной базы и специального оборудования, поэтому необходимо либо абсолютно доверять поставщикам "готовых липосом", либо разрабатывать собственные технологии, что предпочтительнее, так как в этом случае гарантируются необходимые свойства ФЛВ, от которых зависит адресная доставка БАВ и их точная дозировка.

Рис.1 - Везикулы из Геля-бальзама РЕПАРИРУЮЩЕГО Компания "МИРРА" производит средства, содержащие ФЛВ, по собственной технологии (патент РФ № 2173140). Эта технология позволяет получать однородную суспензию мелких однослойных везикул со средним диаметром 30-60 нм. Изучение стабильности ФЛВ в разных готовых косметических и профилактико-гигиеничкских средствах показало, что везикулы сохраняют целостность, а инкапсулированные компоненты - активность в течение 2 лет. Даже при высыхании готового препарата (до 70% потери общего объема), с последующей его регидратацией, везикулы сохраняют исходные слойность и размеры. На рис. 1 представлена электронная фотография везикул из Геля-бальзама РЕПАРИРУЮЩЕГО.

На рис. 1 видно, что везикулы однослойные, в основном одного размера, в некоторых из них хорошо видны включения полисахаридных структур (гликозиды). Везикулы представляют собой сферы, внутренний объем которых окружен одной бислойной липидной мембраной (липидной оболочкой) и заполнен водой или водным раствором активного вещества. Для придания стабильности взвесям липидных везикул используют полимерные структуры-матрицы.

Еще одним достоинством гелевой формы является то, что входящие ингредиенты легко фиксируются и равномерно распределяются по поверхности кожи или слизистой оболочки. Гель не образует газонепроницаемой пленки, хорошо смешивается с физиологическими жидкостями (кровь, лимфа, слюна и т.д.), быстро впитывается, полностью биодеградируется. Гелевые средства легко смешиваются с водой, сохраняя при этомвсе физико-химические и биологические свойства ингредиентов.

Емкость гелей, или их способность стабилизировать растворы активных веществ в чистом виде ограничена, что усложняет получение комбинированных средств. Сочетание ФЛВ и гелевой основы стало переворотом в конструировании косметических и профилактико-гигиенических средств без использования в рецептурной форме ПАВ.

Для формирования везикул чаще всего используют лецитин (фосфатидилхолин - эфир фосфорной кислоты и жирных кислот). Выбор лецитина неслучаен. Лецитин в сравнении с другими липидами обладает высокой степенью стабильности. Наличие водорастворимого и жирорастворимого участков обеспечивает ему свойства природного эмульгатора. Липосомы из фосфатидилхолина формируются просто, их взвеси сохраняют стабильность в течение длительного срока хранения. Кроме того, лецитин - природный антиоксидант, он также повышает пластичность мембран клеток, служит источником фосфора и жирных кислот, оптимизирует процессы усвоения многих БАВ. Фосфолипиды являются основными составляющими мембран живых клеток, в том числе клеток кожи. Недостаток фосфолипидов приводит к серьезным изменениям обмена веществ, и, следовательно, к истощению, вялости кожи, нарушению ее функций. Использование фосфатидилхолина в составе двуслойных оболочек микрокапсул обеспечивает его наибольшую биодоступность.

Лецитин чаще всего экстрагируют из сои, яиц и семян подсолнечника. В определенных пропорциях он хорошо смешивается с большим количеством разнообразных липидных субстанций. Получение сложных липидных смесей и комплексов позволяет существенно влиять на свойства оболочек микроконтейнеров, усложняя или упрощая их роль в готовой рецептурной композиции.

Использование метода инкапсулирования БАВ в липосомы позволяет:

    * создавать биокомплексы активных веществ, стабильные в течение всего срока использования и хранения;
    * осуществлять адресную (целенаправленную) доставку активных ингредиентов;
    * применять минимальное количество актив ных веществ без потери эффективности готовой рецептурной формы;
    * использовать взаимоусиливающее действие жирорастворимых и водорастворимых компонентов.

Везикулы легко вступают во взаимодействие с оболочками живых клеток и обеспечивают быстрое устранение дефицита фосфолипидов, но наиболее ценным свойством ФЛВ является то, что они инициируют репаративные процессы, что неоднократно показано при исследованиях на бактериях макрофагах, клетках кожи, клетках печени и легких. Эффект репарации отмечен даже при использовании чистых лецитиновых везикул.

Интересные данные получены при изучении возможности регуляции процессов старения. В экспериментах в качестве геропротектора использовались липосомы из смеси лецитина и общей фракции липидов из томатов. Установлено существенное замедление старения популяции клеток микоплазм. Отмечен выраженный положительный эффект данного комплекса при солнечных ожогах кожи животных и человека. Это обеспечило возможность создания косметического средства с использованием томатола.

Томатол (коммерческое название фракции липидов из томатов) содержит жирные кислоты, фосфолипиды и каротиноиды, в частности ликопин, который по активности в 6 раз превосходит ?-каротин. Томатол - мощный антиоксидант и стабилизатор мембран клеток. Томатол был встроен в бислой везикул со сложным липидным составом на основе лецитина, а для заполнения внутреннего объема микрокапсул использовали гидрофильный стабилизатор клеточных мембран - дельтостим.

Дельтостим - коммерческое название высокоочищенного концентрата стероидных фуростаноловых гликозидов из культуры клеток диоскореи дельтовидной (Dioscorea deltoidea wall). Диоскорея является источником стероидных фитогормонов и применяется в классической медицине и гомеопатии для лечения заболеваний эндокринной и сердечно-сосудистой системы, а также кожи. Сырье из диоскореи используют для получения препаратов с антисклеротическим, геропротекторным, стимулирующим гормональные процессы действием, улучшающих память, повышающих работоспособность.

Успехи в изучении физиологической активности терпеноидов и стероидов поставили вопрос об источниках сырья. Поскольку ресурсы наиболее ценных лекарственных растений, в том числе и диоскореи, существенно истощились, предложены высокоэффективные методы наращивания биомассы культуры клеток Dioscorea deltoidea и выделения высокоочищенной фракции стероидных гликозидов (Институт физиологии растений и Институт биохимии им. А.Н.Баха).

Дельтостим обладает радиопротекторными, антиоксидантными и иммуномодулирующими свойствами, регулирует синтез белков в клеточных мембранах, стимулирует процесс репарации на клеточном уровне. Этот принципиально новый препарат включен в состав везикул "Геля-бальзама РЕПАРИРУЮЩЕГО". Благодаря микроинкапсулированию и взаимоусиливающему действию компонентов геля (масло расторопши пятнистой, эфирные масла апельсина, жасмина и пр.) дельтостим содержится в нем в сверхмалых дозах по сравнению с рекомендуемыми для его использования в чистом виде.

Клиническую эффективность геля оценивали при следующих поражениях кожи:

    * вульгарные угри, папуло-пастулезная форма при комбинированном типе кожи;
    * атопический дерматит в стадии ремиссии;
    * термический ожог средней степени тяжести;
    * солнечные ожоги легкой и средней степени тяжести с поражением больших участков кожи (спина, плечи, бедра).

Рис. 2 - Клиническая эффективность Геля-бальзама РЕПАРИРУЮЩЕГО

Гель-бальзам использовали в качестве успокаивающего, противовоспалительного средства после проведения процедуры пилинга гидроксикислотами. Гель оказывал выраженное противовоспалительное действие; свежие воспалительные элементы появлялись в значительно меньшем количестве, цвет лица нормализовался. При атоническом дерматите в стадии ремиссии гель-бальзам оказывал репарирующий и общеукрепляющий эффект, что было показано при клинических исследованиях, проведенных на кафедре госпитальной педиатрии Новосибирского медицинского института (1999). При этом в анамнезе у больного не должно быть аллергических реакций на цитрусовые и томаты. В случае ожогов любой этиологии после применения геля в течение 5-10 мин исчезало чувство жжения, через 20 мин - гиперемия и отек (рис. 2).

Гель-бальзам можно рекомендовать также в качестве средства для репарации после пилинга гидроксикислотами. Применение геля после химического пилинга полностью устраняет явления химического ожога и обеспечивает выраженный эффект регенерации. Было показано, что гиперемия, чувство жжения, инфильтрация и другие проявления воздействия кислот исчезают в течение 5-10 мин, происходит быстрая адаптация кожи, повышается ее резистентность. Полученные результаты позволили разработать для серии профессиональной косметики "ГЛИКОЛИМ" новое средство "Гликолим-01", в которое дополнительно включен комплекс гидроксикислот и в котором отсутствуют эфирные масла цитрусовых. Результаты применения нового средства отражены на рис.3.

Рис. 3 - Результаты применения ГЛИКОЛИМ-01

Итак, использование ФАВ в косметических и профилактических средствах существенно расширяет показание к их применению и является одним из наиболее перспективных направлений.

Свойства липосом позволяют создавать биокомплексы направленного действия и использовать активные компоненты в минимальных количествах без потери эффективности готовой рецептурной формы.

Методика микроинкапсулирования дает возможность синтезировать высокоэффективные средства по уходу за кожей на основе липофильных соединений без ПАВ.

Томатол и дельтостим, инкорпорированные в лецитиновые везикулы, оказывают выраженные репарирующий и регенерирующий эффект благодаря своим антиоксидантным, мембраностабилизирующим и адаптогенным свойствам.

Многолетняя практика применения Геля-бальзама РЕПАРИРУЮЩЕГО на основе ФВЛ с антиоксидантным комплексом из диоскореи и томатов позволяет рекомендовать его для регенеративной репарации кожи, укрепления местного иммунитета, увлажнения и повышения адаптации.

"Гель-бальзам РЕПАРИРУЮЩИЙ" награжден Почетным дипломом "Московское качество" (1999),
получил приз "Голубая планета" на международной выставке "ИНТЕРБЬЮТИ" в Братиславе (2000).



Журнал "Эксперементальная и клиническая
дерматокосметология" №1, 2004.
Copyright ©  "Мирра-Люкс Урал", 2006 - правовая информация.

мирра люкс
мирра люкс
мирра люкс
лаборатория молекулярной косметологии.
Интернет-магазин


ГЛАВНАЯ СТРАНИЦА

КОСМЕТИКА "МИРРА-ЛЮКС"

ИСТОРИЯ КОМПАНИИ

АВТОРЫ КОСМЕТИКИ "МИРРА-ЛЮКС"

НАГРАДЫ

КАЧЕСТВО ВЫПУСКАЕМОЙ ПРОДУКЦИИ

ТЕХНОЛОГИИ "МИРРЫ"




ОФОРМИТЬ ЗАКАЗ

ПРАЙС МИРРА ЛЮКС УРАЛ

01. Очищающие средства
02. Тонизирующие средства
03. Увлажняющие средства
04. Питательные средства
05. Регенерирующие средства
06. Защитные средства
07. Средства ухода за проблемной кожей
08. Средства ухода за кожей век
09. Средства ухода за кожей тела и ногтями
10. Средства ухода за полостью рта
11. Средства ухода за волосами
12. Средства для ванн и душа
13. Средства секс-комфорта
14. Профилактические средства
15. Антицеллюлитные средства
16. Массажные масла
17. Ароматерапевтические композиции
18. Биологически активные пищевые добавки
19. Средства ухода за детской кожей
 
 
 
ПРОДУКЦИЯ
 
ВСЁ О КОМПАНИИ МИРРА ЛЮКС
ГЛАВНАЯ СТРАНИЦА
КОСМЕТИКА "МИРРА-ЛЮКС"
ИСТОРИЯ КОМПАНИИ
АВТОРЫ КОСМЕТИКИ "МИРРА-ЛЮКС"
НАГРАДЫ
НАГРАДЫ
КАЧЕСТВО ВЫПУСКАЕМОЙ ПРОДУКЦИИ
ТЕХНОЛОГИИ "МИРРЫ"
ОФОРМИТЬ ЗАКАЗ
ПРАЙС МИРРА ЛЮКС УРАЛ
Хостинг от uCoz